Gastrozac
GASTROZAC
SOLUCIÓN INYECTABLE Intravenoso/Intramuscular
Industria Argentina
Control Médico Recomendado
FORMULAS
Cada ampolla contiene:
Ranitidina (como clorhidrato)…………..50 mg
Excipientes autorizados c.s.
ACCION TERAPEUTICA
Antagonista de los receptores de Histamina H2. Agente antiulceroso. Inhibidor de la secreción gástrica ácida.
INDICACIONES
Comprimidos
• Tratamiento a corto plazo de las úlceras gástricas y duodenales activas.
• Tratamiento de mantenimiento de las úlceras gástricas y duodenales administrando dosis reducidas una vez producida la cicatrización de la úlcera aguda, especialmente en pacientes con tendencia a la recidiva.
• Tratamiento de estados de hipersecreción patológica (por ej.: síndrome de Zollinger-Ellison y Mastocitosis sistémica).
• Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).
Inyectable
• El uso de ranitidina endovenosa se reserva para pacientes hospitalizados como profilaxis de la hemorragia digestiva por estrés en pacientes severamente enfermos, como profilaxis de la hemorragia recurrente en pacientes con úlcera péptica sangrante o como alternativa de la administración oral en pacientes imposibilitados de utilizar esta vía.
Ranitidina 10 mg/ml inyectable puede administrarse también mediante inyección intramuscular, a dosis de una ampolla (50 miligramos) cada 6-8 horas.
POSOLOGIA
Inyección intravenosa e intramuscular:
Intramuscular: 50 mg cada 6 u 8 horas.
Intravenoso: 50 mg cada 6 u 8 horas, diluido a un volumen total de 20 ml con solución intravenosa compatible (ver INSTRUCCIONES DE USO DIRIGIDAS AL PROFESIONAL SANITARIO) en un periodo no mayor a 5 minutos.
Infusión intravenosa: 50 mg cada 6 u 8 horas, diluido a un volumen total de 100 ml con solución intravenosa compatible (ver INSTRUCCIONES DE USO DIRIGIDAS AL PROFESIONAL SANITARIO) en un periodo de 15 a 20 minutos.
Infusión intravenosa continua: 6,25 mg por hora, diluido en una solución intravenosa compatible. (ver INSTRUCCIONES DE USO DIRIGIDAS AL PROFESIONAL SANITARIO)
Pacientes con daño en la función renal (clearence de creatinina < 50 ml/minuto):
Intravenoso: 50 mg cada 18 a 24 horas, la frecuencia de las dosis se puede incrementar cada 12 horas o menos.
Pacientes con daño en la función hepática: se debe disminuir la dosificación
Dosis máxima en adultos: 400 mg por día.
La utilización de Ranitidina inyectable en niños no ha sido evaluada.
INTERACCIONES
Si bien ha sido reportado que la ranitidina se liga débilmente al citocromo P?450 in vitro, las dosis recomendadas de la droga no inhibe la acción del citocromo P?450 enlazado enzimas oxigenasas en el hígado.
Hay reportes de interacciones de drogas que sugieren que la ranitidina puede afectar la bioaceptabilidad de ciertas drogas por algunos mecanismos (por ej.: pH, efecto dependiente en absorción o cambio en el volumen de distribución). El incremento o disminución de los tiempos de protombina han sido reportadas durante el uso de ranitidina y warfarina. Como también, en estudios farmacocinéticos en humanos con dosajes de ranitidina hasta 400 mg/día, no ocurrió interacción; la ranitidina no presenta efectos en la tolerancia a la warfarina y tiempo de protombina. La posibilidad de una interacción con warfarina en dosis de ranitidina mayores a 400 mg/día no ha sido investigado. Como con otros agentes con menos acidez gástrica, la ranitidina ha mostrado un incremento de absorción de triazolam, resultando un incremento en las concentraciones plasmáticas, en promedio 14 a 28 %. La ranitidina no afecta el metabolismo o la eliminación de triazolam. La implicancia clínica de este encuentro es desconocida.
Dosis elevadas de sucralfato (2 g) o antácidos como el hidróxido de magnesio, aluminio o calcio administradas al mismo tiempo que la ranitidina, podrían disminuir la absorción de esta última. Por lo tanto, se recomienda administrar estos medicamentos 2 horas después de la administración de ranitidina.
REACCIONES ADVERSAS
Se ha reportado en ensayos clínicos o en tratamientos de rutina de pacientes tratados con ranitidina dolor de cabeza, en algunos casos bastante severos, lo cual podría estar relacionado con la administración de ranitidina.
Sistema Nervioso Central: Raramente, malestar, desvanecimiento, somnolencia, insomnio y vértigo. En algunos casos, confusión mental, agitación, depresión y alucinaciones, predominantemente en pacientes de edad avanzada severamente enfermos.
Cardiovascular: Como otros bloqueantes H2, se reportaron arritmias como taquicardia, bradicardia, bloqueo atrioventricular y fatiga ventricular prematura.
Gastrointestinal: Constipación, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal y en muy pocos casos, pancreatitis.
Hepático: Hubo reportes ocasionales de hepatocelular, colestática, hepatitis mixta, con o sin ictericia. En estas circunstancias la ranitidina debe ser inmediatamente discontinuada. Estos eventos son reversibles y en muy pocos casos se ha llegado a la muerte.
Músculoesqueletal: En raros casos artralgias y mialgias.
Hepatológicas: Cambios en el valor sanguíneo (leucopenia, granulocitopenia y trombocitopenia) en pocos pacientes. Estos son usualmente reversibles. Algunos casos de agranulocitosis, pancitopenia y anemia.
Endocrino: Se han reportado muy pocos casos de ginecomastia, impotencia y pérdida de libido.
Piel: rash, eritema multiforme y raramente alopecia.
Otros: Reacciones de hipersensibilidad (por ej.: broncoespasmo fiebre, rash, eosinofilia), anafilaxis, edema angioneurótico y pequeños incrementos de creatinina en suero.
CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en pacientes que presenten hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
ACCION FARMACOLOGICA
La ranitidina es un inhibidor reversible y competitivo de la acción de la histamina sobre los receptores H2, incluyendo los receptores sobre las células gástricas.
Otras acciones farmacológicas:
a) La flora bacterial gástrica se incrementa en nitrato, reduciendo organismos de significancia desconocida.
b) Los niveles prolácticos no causan efectos en dosis orales e intravenosas recomendadas, pero han sido reportados después de aplicaciones de 100 mg o más, incrementos en suero proláctico.
c) Otras hormonas pituitarias, no causan efecto en suero.
d) No se dan cambios en niveles de cortisolona, aldosterona, andrógeno o estrógeno.
e) No se observa acción antiandrogénica.
f) No se produce efectos en cantidad, movilidad o morfológicamente en esperma.
FARMACOClNETICA
La ranitidina es absorbida en un 50% después de la administración oral, comparada con la aplicación intravenosa, lo cual implica niveles entre 440 y 545 ng/mL, que aparecen a las 2 o 3 horas de recibir una dosis de 150 mg.
La absorción no es significativamente disminuida por la administración de comidas o antiácidos. La propantalina retarda levemente los niveles de incremento en sangre de ranitidina, probablemente dilatando los residuos gástricos transitoriamente. En un estudio, con administración simultánea de alta potencia de antiácidos (150 mmol) se ha reportado la disminución de absorción de ranitidina.
Las concentraciones de suero necesarias para inhibir el 50% la secreción de ácidos gástricos estimulados se estima entre 36 y 94 ng/mL. Se mantienen dentro de este rango durante un máximo de 12 horas.
La principal ruta de excreción es la orina, con aproximadamente el 30% la dosis administrada oralmente es recolectada en la orina, como droga invariable en 24 hs. La tolerancia renal es alrededor de 410 mL/min, indicando excreción tubular activa. Cuatro pacientes con función renal en importante deterioro administrados a 50 mg de ranitidina intravenosa se reportó un promedio de vida media plasmática de 48 hs a tolerancia de ranitidina de 29 mL/min y a volumen de distribución de 1.76 L/kg. En general, estos parámetros se pueden alterar en proporción a la tolerancia de creatinina.
Estudios en pacientes con disfunción hepática (cirrósicos compensados) se indicó que son menores pero clínicamente insignificante, las alteraciones en la vida media de la ranitidina en cuanto a distribución, tolerancia y bioaceptabilidad.
INSTRUCCIONES DE USO DIRIGIDAS AL PROFESIONAL SANITARIO
Ranitidina 10 mg/ml inyectable es compatible con los siguientes líquidos para infusión intravenosa: solución de cloruro de sodio al 0,9% p/v; solución de dextrosa al 5,0% p/v; solución de cloruro de sodio al 0,18% p/v y dextrosa al 4,0% p/v; solución de Hartmann y solución de bicarbonato de sodio al 4,2% p/v
Aunque los estudios de compatibilidad se han realizado sólo en bolsas de infusión y equipos de administración de cloruro de polivinilo (en vidrio para la solución de bicarbonato de sodio), se considera que la estabilidad también sería adecuada usando bolsas para infusión de polietileno.
Las mezclas no utilizadas deben ser desechadas a las 24 horas de su preparación.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Generales
1) La respuesta sintomática al tratamiento con ranitidina no impide la presencia de enfermedades gástricas.
2) Dado que la ranitidina es excretada básicamente por el riñón, la dosis debió ser ajustada en pacientes con problemas en la función renal. (ver ADMINISTRACION Y DOSIS). En pacientes con disfunción hepática se debe observar desde la metabolización de la ranitidina en el hígado.
3) Pocos reportes sugieren que la ranitidina puede precipitar ataques agudos de porfiria en pacientes con porfiria aguda. La ranitidina debe ser suspendida en pacientes con historia de porfiria aguda.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No hubo indicaciones de efectos tumorgénicos o carcinogénicos en estudios con ratas con dosajes hasta 2.000 mg/kg. por día.
La ranitidina no es mutagénica en pruebas de bacterial estándar.
Embarazo
Efectos teratogénicos: Embarazo Categoría B
Estudios realizados de reproducción en ratas y conejos en dosis superiores a 160 veces que en dosis humanas y no se han revelado evidencias de deterioro de la fertilidad o daños al feto debido a la ranitidina. De todos modos, estos estudios no son directamente adecuables a mujeres embarazadas, por lo tanto la droga debe ser utilizada durante el embarazo solo si es absolutamente necesario.
Lactancia
La ranitidina es excretada en la leche materna. Se deberá examinar cuando la ranitidina es administrada a una madre en periodo de lactancia.
Uso Pediátrico
La efectividad en pacientes pediátricos no ha sido establecida. Uso en pacientes de edad avanzada
En grado comparativo, las úlceras en pacientes de edad avanzada (65 a 82 años) y las úlceras en pacientes jóvenes no presentan diferencias. La proporción de incidencias adversas no son diferentes a la de personas jóvenes.
Se ha informado raramente casos de bradicardia que ocurrieron luego de la administración endovenosa rápida de ranitidina. Esta situación se produjo usualmente en pacientes con factores predisponentes a alteraciones del ritmo cardíaco. Por lo tanto, es aconsejable no exceder la velocidad de infusión recomendada.
Se han informado aumentos de las transaminasas luego de la administración intravenosa de ranitidina en dosis mayores a las recomendadas durante períodos que superaban los 5 días. Por lo tanto se recomienda monitorear diariamente las transaminasas luego del quinto día de tratamiento intravenoso, particularmente en pacientes en los que se superen los 400 mg/día.
Pruebas de laboratorio: puede dar falsos positivos para proteínas en orina con la prueba Multistix.
SOBREDOSIFICACION:
Cuando ocurre una sobredosificación deberán emplearse las medidas usuales para remover el material no absorbido del tracto gastrointestinal, monitoreo clínico y terapia de soporte.
En caso de intoxicación consulte inmediatamente a su médico o a un centros especializado.
PRESENTACIONES
Ampollas: envases con 6 y 100 ampollas, siendo éste último de uso hospitalario exclusivo.
«ESTE MEDICAMENTO DEBE SER UTILIZADO EXCLUSIVAMENTE BAJO PRESCRIPCIÓN Y VIGILANCIA MÉDICA Y NO PUEDE REPETIRSE SIN NUEVA RECETA MÉDICA».
CONDICIONES DE CONSERVACION
CONSERVAR LAS AMPOLLAS TEMPERATURA AMBIENTE MENOR DE 30ºC. PROTEGER DE LA LUZ.
EVITAR EL CONGELAMIENTO.